Menú
Domina Conceptos Médicos
Estudia para la escuela de medicina y tus examenes con Lecturio.
USMLE® Step 1 | USMLE® Step 2 | Exámenes del NBME® | ENARM
Crea tu cuenta gratuita
Continue Learning
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Biblioteca de Conceptos de Lecturio
Aminoglucósidos
Los aminoglucósidos son una clase de antibióticos dentro de los cuales se incluyen la gentamicina, tobramicina, amikacina, neomicina, plazomicina y estreptomicina. Esta clase de medicamentos se unen a la subunidad ribosomal 30S para inhibir la síntesis proteica bacteriana. A diferencia de otros medicamentos con un mecanismo de acción similar, los aminoglucósidos son bactericidas. Los aminoglucósidos proporcionan cobertura contra patógenos Gram-negativos aerobios, incluyendo Pseudomonas. Los aminoglucósidos también pueden utilizarse de forma sinérgica con inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana (e.g., β-lactámicos) para patógenos Gram-positivos. Su uso está limitado por sus graves efectos secundarios, como nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Última actualización: Feb 15, 2022
Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza
Advertisement
Advertisement
Contenido
- Estructura Química y FarmacodinamiaFarmacocinéticaIndicacionesEfectos Secundarios y ContraindicacionesMecanismo de ResistenciaComparación de AntibióticosReferencias
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Advertisement
Estructura Química y Farmacodinamia
Estructura química
- Contienen un núcleo formado por un anillo de hexosa
- Enlaces glucosídicos a varios amino azúcares
- La gentamicina es el medicamento prototípico.
Mecanismo de acción
- Los aminoglucósidos se unen a la subunidad ribosomal 30S bacteriana.
- Interrupción de la síntesis proteica bacteriana mediante:
- Prevención de la formación del complejo de iniciación
- Lectura errónea del ácido ribonucleico mensajero (ARNm) → producción de una proteína defectuosa → daño a la célula
- Inhibición de la translocación
- El proceso es letal para la célula bacteriana → bactericida (muerte bacteriana dependiente de la concentración)
- Efecto postantibiótico que permite la supresión continua del crecimiento bacteriano.
- Nota: Los aminoglucósidos se transportan a través de la membrana celular mediante un proceso dependiente del oxígeno (no son eficaces contra las bacterias anaerobias).
Farmacocinética
Absorción
- Baja absorción enteral
- Suelen administrarse por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM)
Distribución
- Hidrófilica → volumen de distribución ↑ con sobrecarga de líquidos (e.g., edema, ascitis).
- Atraviesan la placenta
- No atraviesan la barrera hematoencefálica
- Baja penetración en:
- Tracto biliar
- Secreciones respiratorias
Excreción
- El aclaramiento está correlacionado con la función renal (↓ filtración glomerular → ↑ vida media).
- Aproximadamente el 99% se eliminan inalterados en la orina.
- Se pueden eliminar con hemodiálisis
Indicaciones
Cobertura antimicrobiana
- Bacterias aerobias Gram-negativas, incluyendo:
- Pseudomonas aeruginosa
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Haemophilus influenzae
- Serratia marcescens
- Francisella tularensis
- Brucella
- Yersinia
- Campylobacter
- Micobacterias
- Efecto sinérgico con antibióticos β-lactámicos contra:
- Staphylococcus
- Streptococcus
- Enterococcus
Tipos de infecciones
- Suelen utilizarse como terapia combinada para:
- Endocarditis
- Neumonía nosocomial
- Osteomielitis
- Infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis)
- Utilizados como monoterapia para:
- Infecciones del tracto urinario multirresistentes
- Plaga
- Tularemia
- Usos fuera de ficha técnica:
- Tobramicina: inhalada (para la fibrosis quística)
- Amikacina y estreptomicina: Mycobacterium tuberculosis multirresistente
Efectos Secundarios y Contraindicaciones
Efectos secundarios
- Nefrotoxicidad → acumulación de aminoglucósidos en la corteza renal
- Ototoxicidad (puede ser irreversible):
- Amikacina: daño coclear
- Gentamicina, estreptomicina y tobramicina: daño vestibular
- Bloqueo neuromuscular (raro)
Contraindicaciones
- Alergia a los aminoglucósidos
- Embarazo
- Trastornos neuromusculares (e.g., miastenia gravis)
Interacciones medicamentosas
- Uso precavido cuando se utiliza con otros medicamentos nefrotóxicos:
- Anfotericina B
- Vancomicina
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
- Medios de contraste radiológicos
- Diuréticos de asa: ↑ riesgo de ototoxicidad.
- ↑ Riesgo de bloqueo neuromuscular:
- Vecuronio
- Toxina botulínica
- Mecamilamina
Monitorización
- Niveles séricos del medicamento (niveles máximos y mínimos)
- Función renal
- Función auditiva
- Agudeza visual
Mecanismo de Resistencia
Varios mecanismos de resistencia hacia los aminoglucósidos:
- Producción de enzimas inactivadoras:
- Acetiltransferasas
- Fosfotransferasas
- Nucleotidiltransferasas
- Alteraciones en los sitios de unión en los ribosomas (metilación)
- Sistemas de eflujo y ↓ permeabilidad celular
Comparación de Antibióticos
En la siguiente tabla se comparan los antibióticos que inhiben la síntesis proteica bacteriana:
Clase del medicamento | Mecanismo de acción | Cobertura | Efectos secundarios |
---|---|---|---|
Anfenicoles |
|
|
|
Lincosamidas |
|
|
|
Macrólidos |
|
|
|
Oxazolidinonas |
| Cocos Gram-positivos:
|
|
Referencias
- Avent ML, Rogers BA, Cheng AC, Paterson DL. (2011). Current use of aminoglycosides: indications, pharmacokinetics, and monitoring for toxicity. Intern Med J. 41(6):441–9. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21309997/
- Pagkalis S, Mantadakis E, Mavros MN, Ammari C, Falagas ME. (2011). Pharmacological considerations for the proper clinical use of aminoglycosides. Drugs; 71(17):2277–94. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22085385/
- Krause KM, Serio AW, Kane TR, Connolly LE. (2016). Aminoglycosides: An Overview. Cold Spring Harb Perspect Med; 6(6) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27252397/
- LeBras M, Chow I, Mabasa VH, Ensom MH. (2016). Systematic Review of Efficacy, Pharmacokinetics, and Administration of Intraventricular Aminoglycosides in Adults. Neurocrit Care; 25(3):492–507. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27043949/
- Leis JA, Rutka JA, Gold WL. (2015). Aminoglycoside-induced ototoxicity. CMAJ; 187(1):E52. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25225217/
- Selimoglu E. (2007). Aminoglycoside-induced ototoxicity. Curr Pharm Des; 13(1):119–26. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17266591/
- Lopez-Novoa JM, Quiros Y, Vicente L, Morales AI, Lopez-Hernandez FJ. (2011). New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view. Kidney Int; 79(1):33–45. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861826/
- Drew, R.H. (2020). Aminoglycosides. Bloom, A. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 2, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/aminoglycosides
- Block, M., Blanchard, D.L. (2020). Aminoglycosides. StatPearls. Retrieved July 2, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK541105/
- Werth, B.J. (2020). Aminoglycosides. MSD Manual Professional Version. Retrieved July 2, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/aminoglycosides
Estudia con Lecturio para
Escuela de Medicina
USMLE® Step 1
USMLE® Step 2
Exámenes de NBME®
ENARM
Escuela de Enfermería
Next Gen NCLEX-RN®
Enfermero(a) Registrado(a) (RN)
Enfermero(a) Practicante (NP)
Otra carrera de enfermería
CREA TU CUENTA GRATUITA
CONTINÚA APRENDIENDO
2024 Lecturio GmbH. Todos los derechos reservados.
- Privacidad de datos
- Términos y condiciones
- Revocación
- Información legal
USMLE™ es un programa conjunto de la Federation of State Medical Boards (FSMB®) y la National Board of Medical Examiners (NBME®). MCAT es una marca registrada de la Association of American Medical Colleges (AAMC). NCLEX®, NCLEX-RN® y NCLEX-PN® son marcas registradas del National Council of State Boards of Nursing, Inc (NCSBN®). Ninguno de los titulares de las marcas registradas está avalado ni afiliado a Lecturio.
¡Crea tu cuenta gratis o inicia una sesión para seguir leyendo!
REGÍSTRATE GRATIS
Regístrate ahora y obtén acceso gratuito a Lecturio con páginas de concepto, videos médicos y cuestionarios para tu educación médica.
INICIA UNA SESIÓN EN TU CUENTA
User Reviews
🎃 Paga 2 años y recibe 2 más gratis: ¡que no te dé miedo estudiar medicina!
AHORRA AHORA