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Aminoglucósidos

Los aminoglucósidos son una clase de antibióticos dentro de los cuales se incluyen la gentamicina, tobramicina, amikacina, neomicina, plazomicina y estreptomicina. Esta clase de medicamentos se unen a la subunidad ribosomal 30S para inhibir la síntesis proteica bacteriana. A diferencia de otros medicamentos con un mecanismo de acción similar, los aminoglucósidos son bactericidas. Los aminoglucósidos proporcionan cobertura contra patógenos Gram-negativos aerobios, incluyendo Pseudomonas. Los aminoglucósidos también pueden utilizarse de forma sinérgica con inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana (e.g., β-lactámicos) para patógenos Gram-positivos. Su uso está limitado por sus graves efectos secundarios, como nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Última actualización: Feb 15, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Contenido

    Estructura Química y FarmacodinamiaFarmacocinéticaIndicacionesEfectos Secundarios y ContraindicacionesMecanismo de ResistenciaComparación de AntibióticosReferencias

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Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

  • Contienen un núcleo formado por un anillo de hexosa
  • Enlaces glucosídicos a varios amino azúcares
  • La gentamicina es el medicamento prototípico.

Mecanismo de acción

  • Los aminoglucósidos se unen a la subunidad ribosomal 30S bacteriana.
  • Interrupción de la síntesis proteica bacteriana mediante:
    • Prevención de la formación del complejo de iniciación
    • Lectura errónea del ácido ribonucleico mensajero (ARNm) → producción de una proteína defectuosa → daño a la célula
    • Inhibición de la translocación
  • El proceso es letal para la célula bacteriana → bactericida (muerte bacteriana dependiente de la concentración)
  • Efecto postantibiótico que permite la supresión continua del crecimiento bacteriano.
  • Nota: Los aminoglucósidos se transportan a través de la membrana celular mediante un proceso dependiente del oxígeno (no son eficaces contra las bacterias anaerobias).

Farmacocinética

Absorción

  • Baja absorción enteral
  • Suelen administrarse por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM)

Distribución

  • Hidrófilica → volumen de distribución ↑ con sobrecarga de líquidos (e.g., edema, ascitis).
  • Atraviesan la placenta
  • No atraviesan la barrera hematoencefálica
  • Baja penetración en:
    • Tracto biliar
    • Secreciones respiratorias

Excreción

  • El aclaramiento está correlacionado con la función renal (↓ filtración glomerular → ↑ vida media).
  • Aproximadamente el 99% se eliminan inalterados en la orina.
  • Se pueden eliminar con hemodiálisis

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

  • Bacterias aerobias Gram-negativas, incluyendo:
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Haemophilus influenzae
    • Serratia marcescens
    • Francisella tularensis
    • Brucella
    • Yersinia
    • Campylobacter
  • Micobacterias
  • Efecto sinérgico con antibióticos β-lactámicos contra:
    • Staphylococcus
    • Streptococcus
    • Enterococcus

Tipos de infecciones

  • Suelen utilizarse como terapia combinada para:
    • Endocarditis
    • Neumonía nosocomial
    • Osteomielitis
    • Infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis)
  • Utilizados como monoterapia para:
    • Infecciones del tracto urinario multirresistentes
    • Plaga
    • Tularemia
  • Usos fuera de ficha técnica:
    • Tobramicina: inhalada (para la fibrosis quística)
    • Amikacina y estreptomicina: Mycobacterium tuberculosis multirresistente

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Nefrotoxicidad → acumulación de aminoglucósidos en la corteza renal
  • Ototoxicidad (puede ser irreversible):
    • Amikacina: daño coclear
    • Gentamicina, estreptomicina y tobramicina: daño vestibular
  • Bloqueo neuromuscular (raro)

Contraindicaciones

  • Alergia a los aminoglucósidos
  • Embarazo
  • Trastornos neuromusculares (e.g., miastenia gravis)

Interacciones medicamentosas

  • Uso precavido cuando se utiliza con otros medicamentos nefrotóxicos:
    • Anfotericina B
    • Vancomicina
    • Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
    • Medios de contraste radiológicos
  • Diuréticos de asa: ↑ riesgo de ototoxicidad.
  • ↑ Riesgo de bloqueo neuromuscular:
    • Vecuronio
    • Toxina botulínica
    • Mecamilamina

Monitorización

  • Niveles séricos del medicamento (niveles máximos y mínimos)
  • Función renal
  • Función auditiva
  • Agudeza visual

Mecanismo de Resistencia

Varios mecanismos de resistencia hacia los aminoglucósidos:

  • Producción de enzimas inactivadoras:
    • Acetiltransferasas
    • Fosfotransferasas
    • Nucleotidiltransferasas
  • Alteraciones en los sitios de unión en los ribosomas (metilación)
  • Sistemas de eflujo y ↓ permeabilidad celular

Comparación de Antibióticos

En la siguiente tabla se comparan los antibióticos que inhiben la síntesis proteica bacteriana:

Tabla: Comparación de varias clases de antibióticos inhibidores de la síntesis proteica bacteriana
Clase del medicamento Mecanismo de acción Cobertura Efectos secundarios
Anfenicoles
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram-positivos
  • Gram-negativos
  • Atípicos
  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
Lincosamidas
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Cocos Gram-positivos:
    • Staphylococcus aureus sensible a la meticilina (MSSA, por sus siglas en inglés)
    • Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés)
    • Streptococcus
  • Anaerobios
  • Malestar gastrointestinal
  • Reacciones alérgicas
  • Colitis pseudomembranosa
Macrólidos
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram-positivos
  • Gram-negativos
  • Atípicos
  • Complejo Mycobacterium avium
  • Malestar gastrointestinal
  • Prolongación del QT
  • Hepatotoxicidad
  • Exacerbación de la miastenia gravis
Oxazolidinonas
  • Se unen al ARNr 23S de la subunidad 50S
  • Evitan la formación de complejos de iniciación
Cocos Gram-positivos:
  • MSSA
  • MRSA
  • ERV
  • Streptococcus
  • Mielosupresión
  • Neuropatía
  • Acidosis láctica
  • Síndrome serotoninérgico

Referencias

  1. Avent ML, Rogers BA, Cheng AC, Paterson DL. (2011). Current use of aminoglycosides: indications, pharmacokinetics, and monitoring for toxicity. Intern Med J. 41(6):441–9. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21309997/
  2. Pagkalis S, Mantadakis E, Mavros MN, Ammari C, Falagas ME. (2011). Pharmacological considerations for the proper clinical use of aminoglycosides. Drugs; 71(17):2277–94. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22085385/
  3. Krause KM, Serio AW, Kane TR, Connolly LE. (2016). Aminoglycosides: An Overview. Cold Spring Harb Perspect Med; 6(6) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27252397/
  4. LeBras M, Chow I, Mabasa VH, Ensom MH. (2016). Systematic Review of Efficacy, Pharmacokinetics, and Administration of Intraventricular Aminoglycosides in Adults. Neurocrit Care; 25(3):492–507. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27043949/
  5. Leis JA, Rutka JA, Gold WL. (2015). Aminoglycoside-induced ototoxicity. CMAJ; 187(1):E52. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25225217/
  6. Selimoglu E. (2007). Aminoglycoside-induced ototoxicity. Curr Pharm Des; 13(1):119–26. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17266591/
  7. Lopez-Novoa JM, Quiros Y, Vicente L, Morales AI, Lopez-Hernandez FJ. (2011). New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view. Kidney Int; 79(1):33–45. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861826/
  8. Drew, R.H. (2020). Aminoglycosides. Bloom, A. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 2, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/aminoglycosides
  9. Block, M., Blanchard, D.L. (2020). Aminoglycosides. StatPearls. Retrieved July 2, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK541105/
  10. Werth, B.J. (2020). Aminoglycosides. MSD Manual Professional Version. Retrieved July 2, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/aminoglycosides

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